1882年，百草枯首度被合成，但直到1955年才被英国ICI公司(先正达的前身)发现其具有除草的特性。1962年，由ICI公司注册并开始生产百草枯除草剂。截至2013年，有超过130个国家的100多种作物上使用，也有超过20多个国家规定对其禁止使用或者严格限制使用，欧美等地区已经有20多个国家禁止或限制使用百草枯，比如丹麦、美国、德国等，另外挪威、瑞士已经撤销该产品登记。
百草枯在除草产品中效果非常突出，对叶绿体层膜破坏力极强，使光合作用和叶绿素合成很快中止，叶片着药后2~3小时即开始受害变色，对单子叶和双子叶植物绿色组织均有很强的破坏作用，可防除各种一年生杂草，对多年生杂草有强烈的杀伤作用。适用于防除果园、桑园、胶园及林带的杂草，也可用于防除非耕地、田埂、路边的杂草。百草枯还可作为机采收获作物脱叶剂使用后期辅助药剂。例如棉花，辣椒等作物收获的是回潮率较低的籽棉和果实，使用百草枯后可以保证短时间内堆放和运输。
百草枯1984年首次进入中国市场。1994年，湖北沙隆达天门农化有限责任公司开始使用金属钠合成法生产百草枯产品。按有效成份计算，中国已经成为全世界最大的百草枯生产国家。鉴于该药品具有的高毒性，故国内亦有禁用的呼声。国标《GB 19308-2003 百草枯水剂》规定百草枯原药和制剂中必须加入规定量的催吐剂、兰绿色警戒色和异味剂，以防止误服。
国内需求方面，百草枯需求复合增速近20%，2倍于草甘膦。数据显示，2001~2011年中国百草枯折百的使用量由1560吨增至9080吨，复合增速达到19%。早在2008年，百草枯在国内的销售金额已接近8亿元，紧随草甘膦、乙草胺之后，是国内农用除草剂中的第3大产品。单就销售金额的年均增长率而言是草甘膦的2倍，并高于市场上其他除草剂产品。
但是，“百草枯”对人和动物有毒性，人摄入3毫升即可致人死亡，中毒死亡率通常在45%～90%，其中口服中毒死亡率高达90%～100%，目前还没有特效解毒药。在农村中，经常有农民误服百草枯水剂，造成不可挽回的伤害。
所以，有人提出改进百草枯剂型，至少不会让人们能“拿起来就喝，一喝就出事”。据了解，目前已经有南京红太阳生物化学有限责任公司、南京高正农用化工有限公司、上海沪联生物药业(夏邑)股份有限公司等多家企业向管理部门申请新剂型的生产证书。百草枯剂型正在向固体化转变，但其生产成本相对提高很多，其以后的市场需求还会有多少?其生命周期是否还能延续辉煌?让我们一起期待。
