中国作为农药生产大国，虽然产量和出口量占据世界农药市场的主导地位，但绝大部分是仿制品种，创制农药的品种和数量有限。近几年，随着中国加入WTO世贸组织等新形势变化，中国的农药行业正在面临转型升级。依靠科技，加快农药产品结构的调整成为我国农药工业转型升级的关键。
农药产品转型升级的途径体现在3个方面：现有产品的改造和革新；专利即将过期农药的研发；新农药的创制。在新农药的创制方面，据不完全统计，从“七五”(1985-1989)以来，我国创制，并已登记或生产的农药品种有50个，其中杀虫剂14个，占28%，杀菌剂25个，占50%，除草剂8个，占16%，植物生长调节剂3个，占6%。“七五”期间创制的1个，占2%，“八五”、“九五”(1990-1999)期间创制的21个，占42%。“十五”以后创制的28个，占56%。
根据中国农药工业协会秘书长李钟华在3013年浙江农药协会年会上所做的报告显示，目前我国有多项正在进行的创制工作，其中包括防治水稻螟虫、迁徙性病虫害、恶性杂草等重大病虫草害的农药创制开发：如NK-2、SYP-11277、ZJ3757等高活性化合物的筛选研究；瑞虫丙醚、二氯恶唑灵、甲噻诱胺、杀毒菌素、JS9117、NK-0673、 NK-007、 IPPA152616、JS9117等候选创制品种的研究开发；哌虫啶、氯氟醚菊酯、毒氟磷、苯醚菌酯、噻唑锌、丁吡吗啉等的产业化及拓展应用开发。
绿色生态农药在未来的发展和应用将迎来高峰，目前我国正在进行利用天然产物（包括植物源、动物源以及抗生素源）为先导母体的生物农药的创制研究；利用化学、生物与信息技术相结合的技术开展绿色生态农药创制技术研究；先导化合物的创新研究；以及先导优化的研究。
在创制阶段的农药活性分子还包括噻唑锌、氯氟醚菊酯、氰烯菌酯、哌虫啶、环氧虫啶。但是我国的农药创制还处在起步阶段。至今尚无在国内外具有声誉且市场占有率高的重要品种。如何制定适合我国国情的农药创制战略，将有限的农药研发费用花在刀刃上，尽快取得具有市场价值的、“重磅炸弹型”的创制成果是需要认真研究，付之行动的艰巨任务。
