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百草枯属于中等毒性。但是对人毒性极大，且无特效药，口服中毒死亡率可达90%以上！[1]目前已被20多个国家禁止或者严格限制使用。大鼠急性口服LD50为150毫克/公斤，家兔急性经皮LD50为204毫克/公斤，对家禽、鱼、蜜蜂低毒。对眼睛有刺激作用，可引起指甲、皮肤溃烂等；口服3克即可导致系统性中毒，并导致肝、肾等多器官衰竭，肺部纤维化（不可逆）和呼吸衰竭。因中毒前期治疗黄金期内症状不明显，容易误诊或忽视病情。百草枯主要蓄积在肺和肌肉中，排泄缓慢，因此毒性作用可持续存在。病变主要发生于肺，称为百草枯肺(paraquet lung)。其结果发生广泛的纤维化，形成蜂窝状肺及细支气管扩张。百草枯中毒可引起肾小管坏死，肝中央小叶细胞损害、坏死、心肌炎、肺动脉中层增厚，肾上腺皮质坏死等。
目前，美国、瑞典、瑞士、德国等20多个国家，已禁止或限制“百草枯”的生产和使用范围。捷利康曾是最大的百草枯生产商，后来被先正达收购。如今先正达在中国大量生产百草枯，我国已成为百草枯使用和生产大国。
百草枯中毒无特效解毒药品，虽然采用血液灌流`联合血液滤过或持续床旁滤过等先进手段治疗,但因毒物迅速与重要脏器的组织蛋白结合而很难清除，百草枯一旦进入血液，就会驻留肺组织，造成肺部组织纤维化，不可逆转。一般中毒者都死于呼吸衰竭和肝功能衰竭，有机磷农药毒性虽强，好在现在有对抗有机磷的药物（氯磷定，解磷定，阿托品），一般有机磷农药中毒的病人在处理及时的情况下都可转危为安，而百草枯中毒却无能为力。
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